①消化道反应：恶心、食欲不振、恶心、腹胀、呕吐、胃烧灼感、上腹部不适等。

②过敏反应，荨麻疹，皮肤瘙痒及其他类型皮疹等。

③肝损害是利福平最重要的副作用，常导致血清转氨酶升高，黄疸，肝脏肿大等。肝病和嗜酒者用利福平更易引起肝功损害。

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④血液系统变化：少数可引起白细胞总数减少，血小板减少，血红蛋白降低等。

⑤肾功损害，出现蛋白尿、血尿、肌酸升高、尿素氮升高等。

⑥神经系统毒性：头晕、头痛、视力障碍、精神紊乱等。

⑦动物实验发现胎儿致畸，孕妇慎用。

⑧服药后大便、尿、痰等分泌物可呈红色，乃药物本身的颜色，应与血尿等区别。但总的来说利福平副作用还是比较小的药物，使用得当是很有疗效的药物。

中医学认为其病机主要为邪犯胸肺，肺失宣降，通调失职，水液代谢失常，饮停于胸胁；因足厥阴肝经布于胸胁，肝经为时邪所扰，故疏泄失职，气机不利，络脉不和，以致饮阻气郁，气不行血。

椒目葶苈汤中成分葶苈子苦寒入肺径，具有泻肺开壅、化痰之功效；椒目利水消肿、祛痰平喘；猪苓利尿、渗湿、泄热。有效缓解患者饮停胸胁而致的咳嗽气急，呼吸迫促等症。